Gsp1.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Для чего нужны оральные антикоагулянты

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

  • антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
  • антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

ПродуктыСодержание витамина К
Зеленый чай, листья964
Салат-латук, зеленые листья850
Мангольд, листья сырые830
Капусты лист817
Кочанная капуста, сырая487
Брюссельская капуста434
Шпинат, листья сырые383
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные360
Черный чай, листья42
Брюссельская капуста, свежая, замороженная289
Цикорий сырой231
Салат краснолистный210
Брокколи сырая205
Соевое масло193
Брокколи свежая/замороженная, сваренная192
Зеленый лук190
Фасоль140
Салат Айсберг123

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

  • монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
  • дикумарины – дикумарин, тромексан;
  • индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

  • мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
  • механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.

Примерно 75% осложнений после операций по протезированию клапана связано с кровотечением и тромбоэмболией, которые могут возникнуть в течение первого года после операции 1 .

У пациентов с механическим протезом митрального клапана массивная тромбоэмболия происходит с частотой 4-12 % в год. У больных с механическим протезом в аортальной позиции этот показатель выше 2 .

Варфарин помогает снизить эти показатели примерно до 1 % и продолжает оставаться наиболее эффективным препаратом для большинства пациентов 3 .

    Тромбоз глубоких вен: при замедлении кровообращения сгустки могут образовываться в глубоких венах мышц бедра или таза.

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

  • ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
  • варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Читать еще:  ВПС стеноз легочной артерии

Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен 4 .

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Варфарин и риск инсульта

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Сравнение эффективности Эликвиса и Варфарина никомеда

Эффективность у Эликвиса достотаточно схожа с Варфарином никомедом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Эликвиса более выраженный, то при применении Варфарина никомеда даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эликвиса и Варфарина никомеда примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Поиск по сайту

Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос , или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос , и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту . Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях .

Письмо Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения от 5 декабря 2013 г. № 16И-1445/13 «О новых данных по безопасности лекарственных препаратов Эликвис, Прадакса, Ксарелто»

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения в рамках исполнения государственной функции по мониторингу безопасности лекарственных препаратов, находящихся в обращении на территории Российской Федерации, сообщает следующее.

Росздравнадзор доводит до сведения специалистов здравоохранения письмо ООО «Бристол-Майерс Сквибб» и представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» о новых данных по безопасности следующих лекарственных препаратов:

— Эликвис (МНН: Апиксабан), таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, производства «Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани», Пуэрто-Рико, (регистрационное удостоверение ЛП-002007 от 19.02.2013);

— Эликвис (МНН: Апиксабан), таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, производства «Бристол-Майерс Сквибб Мэнюфэкчуринг Компани», Пуэрто-Рико, «Бристол-Майерс Сквибб С.р.л.», Пуэрто-Рико, (регистрационное удостоверение ЛП-001475 от 03.02.2012);

— Прадакса (МНН: Дабигатрана этексилат), капсулы 150 мг, производства «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия, (регистрационное удостоверение ЛП-000872 от 18.10.2011);

Читать еще:  Волнение во время холтер мониторинга

— Прадакса (МНН: Дабигатрана этексилат), капсулы 75 мг, производства «Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия, (регистрационное удостоверение ЛСР-007065/09 от 07.09.2009);

— Ксарелто (МНН: Ривароксабан), таблетки покрытые пленочной оболочкой 15 мг, производства «Байер Шеринг Фарма АГ», Германия, (регистрационное удостоверение ЛП-001457 от 25.01.2012);

— Ксарелто (МНН: Ривароксабан), таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, производства «Байер Шеринг Фарма АГ», Германия, (регистрационное удостоверение ЛСР-009820/09 от 03.12.2009).

Приложение: на 3 л. в 1 экз.

Врио руководителяМ.А. Мурашко

Информационное письмо для работников здравоохранения, одобренное комитетом Европейского агентства по лекарственным средствам

Новые пероральные антикоагулянты Эликвис*, Прадакса*, Ксарелто*.

Обратите внимание на факторы риска кровотечения, дозировку препаратов, противопоказания, а также на особые указания по применению с целью снижения риска кровотечения.

Эликвис* (апиксабан), Прадакса* (дабигатрана этексилат) и Ксарелто* (ривароксабан) — пероральные антикоагулянты, зарегистрированные в последние несколько лет для применения по показаниям, по которым антагонисты витамина К (варфарин, фенпрокумон и аценокумарол) или низкомолекулярные гепарины (НМГ) используются десятилетиями. В отличие от антагонистов витамина К при назначении этих новых препаратов нет необходимости в рутинном мониторировании антикоагулянтного эффекта.

Тем не менее, клинические испытания и пострегистрационный опыт показали, что случаи тяжелых кровотечений, включая фатальные, возникают не только при применении антагонистов витамина К/низкомолекулярных гепаринов, но также и при использовании новых пероральных антикоагулянтов. Также пострегистрационный опыт указывает на то, что не все врачи, выписывающие данные препараты, в достаточной мере знакомы с информацией о продукте с точки зрения минимизации риска кровотечений.

Информация, предоставленная в данном письме, была проверена и одобрена Европейским агентством лекарственных средств (ЕМА).

Рекомендации

В свете вышесказанного, врачам, назначающим данные препараты, следует принимать во внимание индивидуальный риск кровотечения у пациента и строго соблюдать дозировку, противопоказания, а также особые указания по применению. Новые пероральные антикоагулянты имеют следующие общие противопоказания к применению:

— Активное клинически-значимое кровотечение.

— Повреждение или состояние, значительно повышающее риск массивного кровотечения. Это может включать в себя язвы желудочно-кишечного тракта в настоящее или недавнее время, наличие злокачественных новообразований с высокой вероятностью кровотечения, недавние спинальные или черепно-мозговые травмы, недавние вмешательства на головном, спинном мозге или офтальмологические операции, недавние внутричерепные кровоизлияния, установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода, артериовенозная мальформация, сосудистые аневризмы или значимые аномалии сосудов головного или спинного мозга.

— Сопутствующее лечение другими антикоагулянтами, например нефракционированным гепарином (НФГ), низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и т.п.), производными гепарина (фонданаринукс и т.п.), пероральным антикоагулянтами (вирфарин, другие) за исключением случаев перевода с одного препарата на другой, или случаев, когда НФГ назначается для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера.

За сведениями о дополнительных противопоказаниях, характерных для каждого из препаратов в отдельности, пожалуйста, обращайтесь к соответствующей инструкции по применению препарата Эликвис*, Прадакса* и Ксарелто* (прилагается).

Важно соблюдать рекомендованные дозировки, а также обращать внимание на особые указания по использованию для минимизации риска кровотечения. Это включает в себя тщательную оценку соотношения пользы и риска для пациентов с повреждениями, состояниями, процедурами и/или лечением (такими как НПВП и антиагреганты), которые увеличивают риск массивного кровотечения. В дополнение, клиническое обследование для выявления признаков и симптомов кровотечения рекомендуется на протяжении всего периода лечения, особенно для пациентов с повышенным риском кровотечения.

Следует также обратить внимание на почечную функцию. Снижение почечной функции может являться противопоказанием к использованию препарата или послужить основанием рассмотреть возможность не использовать препарат или уменьшить его дозировку. Поскольку рекомендации различаются между тремя препаратами, пожалуйста, обращайтесь к инструкции по их применению.

В настоящий момент не существует специфического антидота для препаратов Эликвис*, Прадакса* и Ксарелто*. Инструкция по применению каждого из препаратов включает в себе рекомендации по лечению в случае развития кровотечений.

Требование о предоставлении информации

Специалистам здравоохранения следует сообщать о нежелательных явлениях, которые могут быть связаны с применением препаратов Эликвис*, Прадакса* или Ксарелто* согласно национальным требованиям о предоставлении информации.

Бристол-Майерс Сквибб/Пфайзер, Берингер Ингельхайм и Байер Фарма.

В чем разница, сходства, преимущества и недостатки

  • Ксарелто — это оригинальный препарат компании «Байер АГ». Действующее вещество ривароксабан (10-20 мг). Принимается однократно в сутки, прием пищи действия на лекарство не оказывает.
  • Эликвис — другой оригинальный препарат от PFIZER Inc (США). Действующее вещество апиксабан по 2,5 или 5 мг в таблетке. Принимается дважды в сутки (тоже независимо от приема пищи).
Читать еще:  Давление 130 на 70 пульс 55 ударов

Оба препарата относятся к одному классу лекарственных веществ (НПОАК), поэтому механизм их действия сходен. Работают они как высокоселективные, обратимые ингибиторы фактора Ха крови, разнонаправленно предотвращая или прерывая каскад образования тромбов. НПОАК не оказывают прямого воздействия на агрегацию (слипание) тромбоцитов, но вследствие снижения количества тромбина, агрегации тромбоцитов не происходит.

Основными показаниями к применению Ксарелто и Эликвис являются профилактика тромбоэмболий при мерцательной аритмии неклапанного происхождения, а так же тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Для апиксабана производитель указывает еще состояния после эндопртезирования тазобедренных и коленных суставов.

Опираясь на данные многоцентровых исследований, Европейский союз кардиологов рекомендовал прием «Ксарелто» у больных с нестабильными коронарными состояниями, при отсутствии риска кровотечений. Российский совет экспертов согласился с этими рекомендациями. Данные рекомендации не внесены в официальную инструкцию, но ими уже пользуются практические врачи.

При лечении НПОАК главными осложнениями являются явные и скрытые формы кровотечения и их последствия. Риск возникновения кровотечений увеличивается у больных с неконтролируемой гипертонией, а также при одновременном приеме нескольких веществ снижающих свертываемость крови. Тяжесть осложнений зависит от локализации, степени выраженности, длительности кровотечения. Клинические проявления могут сильно различаться, от легкой бледности до шокового состояния.

Проведенные в последнее время исследования показывают, что при приеме Эликвис риск геморрагических осложнений ниже, чем при приеме других представителей НОПАК, это подтверждено и последним независимым исследованием ARISTOTLE. В отличие от предшествующего им препарата «Варфарин», прием этой группы лекарств не требует контроля за показателями крови, определенной диеты, их прием вообще не связан с приемом пищи. В организме они начинают действовать быстро и продолжительно. При их приеме риск возникновения опасных кровотечений до 2-3 раз ниже, чем при приеме Варфарина.

К отрицательным свойствам НОПАК следует отнести то, что эти лекарства принимают строго по схеме, пропуски в приеме не допустимы, это может спровоцировать резкое увеличение риска образования тромбов. В повседневной практике больные нередко допускают ошибки при приеме лекарств. Чтобы избежать опасных ситуаций, врач при назначении этой группы лекарственных средств, должен предоставить больному схему коррекции ошибок.

Еще одним негативным моментом является отсутствие антидота для ривароксабана или апиксабана, то есть вещества, способного быстро отменить их эффект. Поэтому при угрожающих кровотечениях, возникших на фоне приема данных лекарств, на сегодня единственной стратегией является переливания крови до тех пор, пока действующее вещество не будет выведено из организма.

Несмотря на отрицательные качества, сравнение Эликвис и Ксарелто с Варфапином показывает, что группа новых антикоагулянтов, по клиническим результатам и простоте применения на много превосходит предшественника.

Сравнительная таблица

КсарелтоЭликвис
Активный компонент
ривароксабанапиксабан
Форма
таблетки
Возможные дозировки (мг/таблетка)
5, 10, 15, 202,5 или 5
Кратность приема (раз в день)
12
Страна производства
ГерманияСША

Сравним цены

Как уже стало видно, в аптеках можно приобрести заменители препарата «Эликвис». Аналоги более дешевые, но не менее качественные, производят в разных странах, с отличным друг от друга составом. Поэтому и цены на них различны. Так, средняя стоимость «Ксарелто» находится в пределах 1500 рублей. Покупка «Прадаксы» обойдется в 700-800 рублей. Самый бюджетный вариант – препараты на основе варфамина. Их производят фармацевтические фирмы в нескольких странах. «Варфарин Никомед» датского производства — около 150 рублей. Цена финского «Маревана» находится в таких же пределах. В отличие от дорогостоящего препарата «Эликвис», аналоги дешевле, но не уступают в качестве. Подтверждение этому — многочисленные случаи удачного прохождения послеоперационного периода. Наиболее экономичны аналоги отечественного производства, такие как «Варфарин», его приобретение обойдется примерно в 70 рублей.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector