Gsp1.ru

Медицинский журнал
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Дигоксин (Digoxin)

Дигоксин (Digoxin)

сердечный гликозид. Обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части — агликона. Имеет сложный механизм действия, обусловленный транспортом Са2+/Na+, влиянием на катехоламиновую систему и другие системы регуляции . Дигоксину присущи выраженный положительный инотропный и относительно сильные отрицательный хронотропный и диуретический эффекты. Специфическое кардиотоническое действие при приеме per os, как правило, проявляется через 1–2 ч и достигает максимума в пределах 8 ч. Дигоксин хорошо вcаcывается в пищеварительном тракте. Относительно слабо связывается с белками плазмы крови. Значительная часть (30%) выделяется через почки.

Дигоксин

Сердечный гликозид. Улучшает работу сердца, оказывает положительное инотропное, отрицательное хронотропное действие. Увеличивает силу сердечных сокращений, улучшает сократительную функцию и снижает потребность миокарда в кислороде.
Показан при хронической сердечной недостаточности различного генеза.

Показания к применению

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Фармакологические свойства

Дигоксин – сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие, обусловленное прямым ингибирующим действием натрий-калиевой АТФазы мембран кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий-кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.

Фармакологические свойства Дигоксин

Способ применения и дозы

  • Внутрь.
  • Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если пациент перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
  • Взрослые и дети старше 10 лет – доза дигоксина зависит от необходимой скорости достижения терапевтического эффекта:
  • Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч), применяемая в экстренных случаях: суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение;
  • Медленная дигитализация (5-7 дней): суточная доза 0,125-0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет; пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Читать еще:  Нарушение сердечного ритма неуточненное(149,9) Дисфункция синусового узла, синусовая брадиаритмия ва

Побочное действие

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия (бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада; на ЭКГ – снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, дезориентация и спутанность сознания (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом), одноцветные зрительные галлюцинации. Сопоставляя пользу/риск: атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии).

*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата ЛП-000051

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, атриовентрикулярная блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, прием активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия эдетат (ЭДТА), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении дигоксина и препаратов, вызывающих нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемию (минерало- и глюкокортикостероиды, инсулин, бета-адреномиметики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, диуретические препараты, способствующие выведению жидкости и калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина, поэтому требуется постоянное наблюдение за содержанием калия в крови.

Каждая таблетка содержит:
активное вещество:
дигоксин – 0,25 мг
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный – 6,25 мг
сахароза (сахар) – 15 мг
кальция стеарат – 0,5 мг
декстроза моногидрат – 20 мг
лактоза моногидрат (сахар молочный) – 7,5 мг
тальк – 0,5 мг

Состав

Таблетки — 1 таб.:

Активные вещества: дигоксин — 250 мкг.

Читать еще:  Можно ли принимать Конкор на 1,25 мг меньше?

Таблетки 0,25 мг, 50 шт.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению — ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).

Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

Читать еще:  Мерцательная аритмия, высокое давление

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Как используется при данной патологии?

У пациентов с мерцательной аритмией в тахисистолической форме препарат назначается с целью поддержания частоты сердечных сокращений в состоянии нормосистолии.

Дигоксин может назначаться в условиях стационара в виде внутривенных инъекций в первые несколько дней, в этом случае он подействует быстрее и необходимую дозу препарата можно отрегулировать.

Дальнейшее лечение мерцательной аритмии проводится дигоксином в виде таблеток по различным схемам насыщения, строго по назначению врача. Схемы должны обязательно включать перерывы в приеме препарата для избегания возникновения дигиталисной интоксикации. С осторожностью назначают препарат при наличии у пациента выраженного отечного синдрома, как следствие хронической сердечной недостаточности в тяжелой форме.

Выявление отклонений

ЭКГ: норма и аритмия

Противопоказания и побочные эффекты

Перед тем как использовать «Дигоксин», необходимо ознакомиться с перечнем ограничений к его применению. В противном случае больному грозят различные нежелательные последствия, которые под силу вызвать гликозиду. Таким образом, не рекомендуется применять медикамент в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к составляющим лекарства;
  • гиперчувствительность каротидного синуса;
  • брадикардия;
  • аритмия, спровоцированная интоксикацией гликозидами в прошлом;
  • фибрилляция желудочков;
  • миокардит, эндокардит;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • сдавливание полостей сердца;
  • гиперкальциемия;
  • гипокалиемия.

В инструкции описаны следующие побочные явления, которые могут возникнуть на фоне терапии «Дигоксином»:

  • урежение частоты сердечных сокращений;
  • отказ от еды;
  • тошнота;
  • нарушения стула;
  • болезненные ощущения в животе;
  • рвотные позывы;
  • головная боль, вертиго;
  • неврит;
  • обморочное состояние;
  • радикулит;
  • дезориентация;
  • спутанность сознания;
  • ухудшение зрительной функции;
  • высыпания на покровах кожи, крапивница;
  • носовое кровотечение;
  • понижение концентрации в крови ионов калия.

Последствия отравления

Наиболее тяжелое последствие интоксикации этим лекарством — летальный исход. Даже при условии, что лечение было успешным, в дальнейшем у пациента может развиться острое нарушение деятельности сердца и сосудов. Возможно обострение хронических патологий других органов.

Отравление Дигоксином очень опасно для человека и часто происходит по его невнимательности. Родителям надо внимательно следить за тем, чтобы лекарство находилось в недоступном для детей месте. При появлении первых проявлений отравления надо срочно обращаться за врачебной помощью во избежание смертельного исхода.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector